【药品名称与结构式】

通用名：米诺地尔溶液
商品名：达霏欣
 
英文名：Minoxidil Solution
汉语拼音：Minuodi￠ er Rongye
本品主要成分是6-(1-哌啶基)-2,-4-嘧啶二胺,3-氧化物。
其结构式为：
分子式C9H15N5O
分子量 209.25

【性状]】本品为无色或淡黄色的澄明液体。

【药理毒理】
药理作用：米诺地尔是一种周围血管舒张药，局部长期使用时，可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。本品治疗脱发的确切机理尚不清楚。临床研究表明，血压正常及未经过治疗的高血压病人局部使用时，没有显示出由于米诺地尔吸收而引起的全身作用。
毒理研究：目前尚无本品动物毒理研究资料。

【适应症】本品用于治疗男性型秃发及斑秃。

【用法与用量】
局部外用，每次1ml（含米诺地尔50mg），涂于头部患处，从患处的中心开始开始涂抹，并用手按摩3-5分钟。不管患处的大小如何，均使用该剂量。每天的总用量不得超过2ml。使用本品后，应清洗双手。
本品必须在医务人员的指导下使用，不能将本品涂于身体的其他区域。
本品应在头发和头皮完全干燥时使用。

【不良反应】
本品临床上常见的不良反应是头皮的轻度皮炎。
偶有报道使用本品后可有下列不良反应，但其与使用的因果关系尚不明确。这些不良反应包括刺激性皮炎(红肿、皮屑和灼痛)，非特异性过敏反应，风团、过敏性鼻炎、面部肿胀、过敏、气短、头痛、神经炎、头晕、晕厥、眩晕、水肿、胸痛、血压变化、心悸和脉搏频率变化。

【禁忌症】对米诺地尔或本品其它任何一种成分过敏者禁用。

【注意事项】
病人在考虑使用米诺地尔溶液治疗前必须进行病史和身体检查。医生必须确定患者具有正常的头皮。
尽管米诺地尔溶液的临床试验没有证据显示吸收的米诺地尔足以导致全身作用，但部分米诺地尔会被皮肤吸收并可能存在心动过速，心绞痛或增强由胍乙啶引起的直立性低血压。
原有心脏病病史的患者应当意识到使用米诺地尔溶液可能病情恶化。
使用本品时，应注意观察由米诺地尔引起的全身作用的一些征兆。一旦发生全身作用或严重的皮肤病反应，患者应停止使用本品，并与医生联系。
本品可能会灼伤和刺激眼部。如发生药液接触敏感表面(眼，擦伤的皮肤，粘膜)时，应当用大量的冷水冲洗该区域。
意外使用本品会导致严重的不良反应。应将本品放置在远离小孩能拿到的地方。
伴有皮肤病或那些同时使用局部皮质甾醇或其它皮肤用品的患者使用5%米诺地尔溶液的效果尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

米诺地尔溶液对妊娠的作用未知。妊娠期和泌乳期妇女应慎用本品。

【儿童用药】

18岁以下的病人使用米诺地尔溶液的安全性和有效性尚未建立。

【老年患者用药】

65岁以上的病人使用米诺地尔溶液的安全性和有效性尚未建立。

【药物相互作用】

目前尚不清楚使用米诺地尔溶液是否伴随药物的相互作用。虽然没有临床证明，但在同时服用外周舒血管药的病人中仍可能存在体位性低血压。

【规格】 60mg/ml

【有效期]】暂定二年。

【贮藏】 避光，密闭，凉暗处保存。

【生产企业】 山西安特生物制药股份有限公司。

 1．米诺地尔（minoxidi）外用治疗脱发的机制：

米诺地尔是治疗高血压的血管扩张剂，但其治疗脱发的机制，并不主要是扩张血管的作用。据实验研究，在毛囊的体外培养中，加入米诺地尔可增加培养毛囊的生长时间。毛囊细胞生长因子及血管内皮细胞生长因子是毛乳头的两个主要生长因子，对毛发的生长周期有重要的调节作用。Lachger等报告米诺地尔可上调毛乳头细胞血管内皮细胞生长因子mRNA的表达。因此认为米诺地尔通过上述细胞因子刺激、维持毛囊生长和延长毛囊生长期，使微小化的毛囊发育增大以及促进毛乳头血管形成等功能，从而在治疗脱发中起重要作用。

2．米诺地尔外面治疗雄激素性脱发：

雄激素源性脱发曾称为“脂溢性脱发”或“早秃”。男性及女性均可发生，但其临床表现是有区别的。男性型雄激素源性脱发先从前额两侧鬓角开始，呈M形逐渐减少，终至大部或全部脱落。也有前额、鬓角和顶部同时脱落，或自顶部开始脱落的病例，但枕部头发一般不受影响。女性雄激素源性脱发多呈顶部头发稀疏，而额部仍保留不变。无论男性或女性均多发生于12-40岁，属多基因遗传。本病的发病机理，除遗传因素外，与雄激素的代谢有密切关系。

2.1米诺地尔外用治疗男性雄激素源性脱发

1988年美国FDA批准2%米诺地尔液外用治疗男性型雄激素性脱发。2294例18至50岁男性患者轻至中度顶部脱发，治疗12个月后，米诺地尔组生长的头发数量增加。其后Trancik等在393例男性型雄激素性脱发中应用5%米诺地尔、2%米诺地尔及安慰剂对照，经48个月治疗，结果应用5%米诺地尔组毛发计数比2%米诺地尔组高45%，比安慰剂组高5倍。1997年FDA批准5%米诺地尔溶液可作为治疗男性型脱发中使用。Price等进行2%、5%米诺地尔外用在促进毛发生长及增加毛发有效性均高于安慰剂组及不治疗组，疗效多发生在治疗后2-3个月，但在96周停药随访4周，又开始出现脱发，此结果也说明米诺地尔外用治疗是促进毛发生长的作用。

在米诺地尔外用治疗的初期，促使微小化的毛发生长数剧增，而这些毛发的毛囊仍是处于短的生长周期，故应用米诺地尔外用治疗的患者常主诉于治疗后1-2周脱发量暂时的增加。

米诺地尔外用治疗脱发的用法是：每日外用2次，每次约1ml。直接滴于头皮上，用手指涂开。因疗效常在应用2个月后显现，故应在治疗开始时向患者说明要坚持用药，至疗效显现后维持治疗。

米诺地尔外用的副反应，主要是刺激性反应，即应用部位发生干燥、脱屑、痒及发红。2%溶液的发生率约为7%，5%溶液的发生率高于2%溶液。这些副反应的发生与其中丙二醇浓度有关。亦有报告可发生变态反应性接触性皮炎或光变态反应性接触性皮炎。另外皮肤副反应为毛发增多（hypertrichosis），男性发生者较少。无论是5%还是2%米诺地尔溶液，每日应用2次，每次1mL，不会引起血压、脉搏或体重的改变。因为根据药代动力学的研究，应用5%米诺地尔溶液，血清中测出平均值为1.2ng/mL，远低于引起血压、脉搏的血液动力学变化所需最小量20.0ng/mL。

3．米诺地尔外用治疗女性雄激素源性脱发
 

女性雄激素源性脱发可发生在10-40岁之间，其发病率据国外报道<50岁妇女约有50%。患者月经、妊娠及内分泌功能正常，雄激素水平不高，因此一般无需广泛的内分泌检察，但也要注意排除其他引起脱发的原因，如雄激素过多性疾病，可表现为月经不规则、不孕、女性多毛症（hirsutism）、严重囊肿性痤疮、男性化、乳溢（galactorrhea）等、甲状腺功能降低或增高、长期不适合的饮食蛋白质摄入、慢性出血性疾病及其他严重急或慢性疾病。

米诺地尔溶液外用是目前唯一在妇女雄激素源性脱发患者中用于促进毛发生长的局部外用药物。1991年美国FDA批准可在妇女中应用2%溶液。根据一项32周的疗效观察结果米诺地尔治疗组，毛发生长的重量增加42.5%，而对照组为1.9%。在493例女性雄激素源性脱发中进行2%溶液疗效更好，但较大样本的治疗研究仍在观察中。

其用法亦为每日2次，每次1mL，药液直接滴于头皮上，用手指涂开。如在洗发后，需待头发完全干后再涂药。

女性雄激素源性脱发在应用2%米诺地尔溶液后发生的副反应与男性相同，但毛发增多症较男性更常见。其发生率约为2%至5%。毛发增多可发生于眉上、颧部、颊侧部、偶见于唇及颏部。毛发增多约在一年后减轻或消退。停药后一至6个月完全消退。发生毛发增多现象的原因不完全清楚，推测可能与下列原因有关：头皮血管丰富、药液局部血管扩散；不合适的应用手法使米诺地尔接触面部或接触被药液污染的枕头。

4．米诺地尔外用治疗斑秃
 

斑秃是一种自身免疫性疾病，其发病机制还不十分清楚。因毛囊未破坏，故一般头发均能恢复生长。

2%至5%米诺地尔溶液外用，每日2次，每次1mL，用手指涂开，涂后洗手。毛发生长常在应用12周以后。继续应用直至痊愈。5%米诺地尔溶液疗效较好。米诺地尔溶液可刺激斑片状或广泛斑秃处的毛发生长，但对全秃患者治疗无效。眉部斑秃用法同上，只是在涂搽时，置棉球于上眼睑上，以防药液流入眼中。